Международная группа ученых сообщила об открытии лекарственных препаратов нового поколения, способных к эффективному подавлению даже мутировавших штаммов вируса гриппа, устойчивых к таким противовирусным средствам, как осельтамивир (Тамифлю) и занамивир (Реленца). Работа 21 февраля опубликована в журнале Science.
Химические агенты, о которых идет речь, относятся к классу 2, 3 - дифлуоросиаловых кислот (DFSA) и их целью, как и в случае осельтамивира и занамивира, является фермент нейраминидаза - один из ключевых поверхностных антигенов вируса гриппа, от которого зависит его способность к распространению.
Однако, в отличие от других ингибиторов нейраминидазы, которые однократно прерывают способность фермента связываться с сиаловыми рецепторами на поверхности здоровой клетки и тем самым ограничивают способность вируса к репликации одним циклом, DFSA делают это на постоянной основе. Долговременный эффект блокирования нейраминидазы достигается за счет образования стойких химических связей на молекулярном уровне.
«DFSA используют тот же способ, что и другие антигриппозные препараты - не дают нейраминидазе связываться с клеткой-мишенью, - пояснил глава группы разработчиков, биохимик Стивен Уитерс (Stephen Withers) из университета Британской Колумбии (Канада). - Но наш препарат застревает в этом ферменте, как сломанный ключ в замке, делая его бесполезным. Именно благодаря такому глубокому внедрению в собственный молекулярный механизм вируса новый препарат действует долго и постоянно. Даже мутировавшие устойчивые штаммы теряют способность к репликации, так как для ее сохранения им необходимо изменить свою природу».
Эффективность DFSA в отношении вирулентных штаммов гриппа, резистентных к осельтамивиру и занамивиру, показали эксперименты на мышах, а также in vitro. Как отметил один из соавторов, доктор Эндрю Уоттс (Andrew Watts) из Батского университета (Великобритания), выяснилось, что DFSA действуют в отношении лекарственно-устойчивых штаммов даже эффективнее, чем в отношении обычных. Этот факт, по мнению Уоттса, доказывает, что DFSA работают через механизм, совершенно отличный от других противовирусных препаратов.
В настоящее время исследования в этой области продолжаются. Как полагает Уоттс, до выхода антигриппозных препаратов нового поколения на рынок остается еще шесть-семь лет.
Источник: MedPortal
